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            NOF DSG-PEG產(chǎn)品

             更新時間:2019-06-06 點(diǎn)擊量:1894

            nof. dds系列產(chǎn)品 

            1. PEG-Drug
              NOF的PEG化從我們的高質(zhì)量甲氧基聚(乙二醇)(mPEG)產(chǎn)生世界上優(yōu)質(zhì)的活化PEG。NOF還提供我們專有的高純度支鏈,多臂和異功能活化PEG,以滿足客戶的PEG藥物需求。NOF可以在我們先進(jìn)的GMP設(shè)施中提供根據(jù)GMP標(biāo)準(zhǔn)生產(chǎn)的活化PEG。NOF可以幫助您使用我們的PEG化技術(shù)和我們的高品質(zhì)活性PEG來改變您的藥物。

             

             2.磷脂和脂質(zhì)體
              NOF提供自1990年代以來在GMP操作下生產(chǎn)的高純度磷脂,并得到客戶的良好聲譽(yù)。
              NOF為天然磷脂提供純化蛋PC,蛋PG,大豆PC,氫化大豆PC和鞘磷脂。
              NOF供應(yīng)以下合成磷脂,
            • PC系列:DDPC,DLPC,DMPC,DPPC,DSPC,DOPC,POPC,DEPC
            • PG系列:DMPG,DPPG,DSPG,POPG
            • PA系列:DMPA,DPPA,DSPA
            • PE系列:DMPE,DPPE,DSPE,DOPE
            • PS系列:DOPS
                PEG或聚甘油附著的磷脂(PEG磷脂)可用于長循環(huán)脂質(zhì)體制劑。
              活化的官能團(tuán)連接的磷脂PEG端或非PEG端也可用于免疫脂質(zhì)體或靶向使用脂質(zhì)體。
              NOF還提供定制的磷脂合成,并為藥物輸送系統(tǒng)(DDS)提供*的脂質(zhì)體研究試劑盒(空脂質(zhì)體)。

             

             3.超純度聚山梨醇酯80
              聚山梨醇酯80(HX)™的NOF是超純度聚山梨醇酯80,用于注射級,具有如下突出的特性;
            • 低過敏反應(yīng)(低脫粒特性)
            • 低細(xì)胞毒性和低溶血
            • 低過氧化物,無色無味
            • 蔬菜來源(無動物來源)
            • Multi-Compendial(NF(USP),EP和JP)
                我們的Polysorbate 80(HX)™具有出色的安全特性,將成為世界范圍的藥品標(biāo)準(zhǔn)產(chǎn)品,尤其適用于注射用途。

            NOF一直在生產(chǎn)高質(zhì)量的活性PEG,SUNBRIGHT系列,它具有適合制備生理活性藥物和生物制劑的質(zhì)量。Sunbright系列產(chǎn)品的特點(diǎn)是具有多種功能組的*純度聚乙二醇,因此該系列產(chǎn)品被認(rèn)為是的聚乙二醇化藥物。如圖所示,應(yīng)用具有不同功能組的活化peg可將peg鏈引入藥物、酶、磷脂和其他生物制品中。疏水性大分子與活化的PEG共價結(jié)合形成高分子膠束(聚合物膠束),使疏水性藥物在水介質(zhì)中均勻分散。此外,當(dāng)聚乙二醇化磷脂用作脂質(zhì)體時,可以將水層添加到其表面,使脂質(zhì)體制劑均勻分散并將藥物封裝在其中。

            如前所述,聚乙二醇化在藥物的穩(wěn)定、抗原性降低和藥物劑量降低中起著重要作用,并且通過將生物制劑結(jié)合到藥物表面來增強(qiáng)靶向能力。我們可以提供從小規(guī)模試劑級到高純度的大量GMP級的活化聚乙二醇。

             

            Phospholipids - NOF 

            NOF DSG-PEG產(chǎn)品

            SUNBRIGHT®GS-020(DSG-PEG)

            縮寫:DSG-PEG 2,000
            化學(xué)名:1,2-二硬脂酰-rac-甘油,甲氧基聚乙二醇
            CAS#:308805-39-2 
            PEG鏈分子量:2000 
            烷基組成:R 1 COO = C18:0,R 2 COO = C18:0

            包裝:1克琥珀色玻璃瓶或10克鋁袋。

             

             

            聚乙二醇化

            PEG化技術(shù)應(yīng)用于生物制劑修飾,例如細(xì)胞因子,抗體片段,白細(xì)胞介素,激素,寡核苷酸和一些蛋白質(zhì)和肽。

            PEG化可以進(jìn)行

            • 提高生物利用度
            • 延長血液循環(huán)
            • 大化藥代動力學(xué)
            • 低分析免疫原性

            NOF為從早期開發(fā)階段到商業(yè)用途的聚乙二醇化藥物提供高性能活化PEG,我們擁有20年制造高質(zhì)量甲氧基聚乙二醇的經(jīng)驗,這是制藥領(lǐng)域活化PEG的起始原料。我們的活化PEG具有窄的多聚和低二醇含量,分子量范圍廣,從2kDa到80kDa。

            PEG-共軛

            考馬斯亮藍(lán)SDS-PAGE分析PEG-ALD-胰島素。胰島素在4℃下與NOF PEG-ALD反應(yīng)。在Q Sepharose Fast Flowcolumn上純化PEG化的胰島素。

             

            泳道M分子量標(biāo)記
            泳道1胰島素
            泳道2 PEG(ME-050AL) - 胰島素洗脫液
            泳道3 PEG(ME-100AL) - 胰島素洗脫液
            泳道4 PEG(ME-200AL) - 胰島素洗脫液
            泳道5 PEG(ME-300AL) -胰島素洗脫液

            PEG衍生物與蛋白質(zhì)的偶聯(lián):條件的實例

            1. PEG-NHS衍生物與蛋白質(zhì)胺(PEG-NHS +蛋白質(zhì)-NH 2)的偶聯(lián)條件1:50mM磷酸鹽緩沖液(pH7.2),4℃,6小時* 1)
              條件2:硼酸鹽 - 磷酸鹽緩沖液(pH8.0) ,25℃,2小時* 2)
            2. PEG-醛衍生物與蛋白質(zhì)的NH 2基團(tuán)(PEG-Ald +蛋白質(zhì)-NH 2)的偶聯(lián)
              條件:氰基石朋氫化鈉(10當(dāng)量),4℃,20小時* 3)
            3. PEG-馬來酰亞胺衍生物與SH組蛋白偶聯(lián)(PEG-馬來酰亞胺+蛋白-SH)
              條件:100mM磷酸鹽緩沖液(pH6.5),4℃,4小時
            4. PEG-NH 2衍生物與蛋白質(zhì)的COOH基團(tuán)偶聯(lián)(PEG-NH 2 +蛋白質(zhì)-COOH)
              條件:50mM磷酸鹽緩沖液(pH 7.2),WSC(2eq。),4℃,10小時
            5. PEG-對硝基苯氧基羰基衍生物與NH 2蛋白質(zhì)組(PEG-NP +蛋白質(zhì)-NH 2)的
              偶聯(lián)條件:硼酸鹽 - 磷酸鹽緩沖液(pH 8.0-8.3),rt,過夜* 2)

            參考文獻(xiàn):
            * 1)Abuchowski,A.,et al。(1984)Cancer Biochem。生物物理學(xué)。
            7,175 。* 2)Sartore,L.,et al。(1991)Appl。生物化學(xué)。生物技術(shù)。27,45 
            * 3)美國5824784

            功能小組

            我們提供不同系列的PEG衍生物和各種多功能官能團(tuán)。

            PEG衍生物的應(yīng)用圖表



            NOF活化產(chǎn)品的質(zhì)量純度

            我們使用先進(jìn)的技術(shù)來測量活化PEG的質(zhì)量。以下是通過NMR或HPLC方法測量的每種活化PEG的典型分析數(shù)據(jù)。請注意,這些數(shù)字不是產(chǎn)品規(guī)格。


            NHS類型

            CS型mPEG-琥珀酰亞胺基琥珀酸酯(Mw 2k和5k):活性超過95%(NMR)

            GS型mPEG-琥珀酰亞胺基戊二酸酯(Mw 5k,10k,20k,30k和40k):活性約95%(NMR)

            AS型mPEG-琥珀酰亞胺甲酯(Mw 2k和5k):活性約95%(NMR)

            HS型mPEG-琥珀酰亞胺基戊酯(Mw 5k,10k,20k,30k和40k):活性約95%(NMR)

            TS型mPEG-琥珀酰亞胺基碳酸酯(Mw 5k,10k,12k,20k,30k和40k):活性超過95%(HPLC)


            pNP型(NP系列)

            mPEG-p-nitrophenyl(Mw 2k,5k,10k,20k,30k和40k):活性超過95%(HPLC)


            醛類型(AL系列)

            mPEG-丙醛(Mw 5k,10k,20k,30k和40k):活性超過85%(HPLC)。Mw20k的活性,HPLC的實際數(shù)據(jù)超過92%。


            胺類型

            PA型mPEG-丙胺(Mw 2k,5k,10k,12k,20k,30k和40k):活性超過95%(HPLC)

            EA型mPEG-乙胺(Mw 5k,10k,20k,30k和40k):活性超過95%(HPLC)


            硫醇型(SH系列)

            mPEG-硫醇(Mw 2k,5k,10k,20k,30k和40k):活性約95%(HPLC)


            馬來酰亞胺類型(MA系列)

            mPEG-馬來酰亞胺(Mw 2k,5k,10k,20k,30k和40k):活性約95%(HPLC)


            Oxyamine type(CA系列)

            mPEG-氧胺(Mw 10k,20k,30k和40k):活性約95%(HPLC)


            碘乙酰胺類型(IA系列)

            mPEG- irdoacetoamide(Mw 20k,30k和40k):活性約90%(HPLC)


            分析技術(shù)

            NOF在制造高質(zhì)量mPEG和活化PEG方面擁有20多年的歷史。這些經(jīng)驗使NOF能夠全面了解PEG,并在分析活化PEG方面取得了相當(dāng)大的成就。我們還發(fā)明了創(chuàng)新的分析方法,用于分析活化PEG的純度和確定雜質(zhì)水平。(*專有技術(shù)號:JP4543917)以前,通過NMR測量活化的PEG的活性。然而,這種方法由于聚合物檢測不是很好,特別是對于高分子量。我們使用HPLC開發(fā)了分析方法。作為分析的結(jié)果,活性有時似乎低于NMR的結(jié)果,因為主峰可以*與非活性峰和活化的雜質(zhì)峰(如二聚體)分離。

             

            M-PEG-COOH的HPLC分析

             

            M-PEG5K和M-PEG-30K的GPC分析

            M-PEG5K和M-PEG-30K的GPC分析

             

            M-PEG5K和M-PEG-30K的MALDI-TOF-MS分析

            M-PEG5K和M-PEG-30K的MALDI-TOF-MS分析

             


             

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