Fab型ADC新突破！moradec AH-207-DX：精準靶向的‘細胞內(nèi)藥物開關(guān)

??產(chǎn)品基礎信息

品名：Fab-αHFc-CL-DX8951

譯名：抗人IgG Fc特異性Fab抗體-可切割連接子-DX9851偶聯(lián)物  

貨號：AH-207-DX  

類型：Fab型抗體藥物偶聯(lián)物（Fab-ADC）  

核心組成：  

- 抗體部分：抗人IgG Fc區(qū)域特異性多克隆Fab片段（單價結(jié)合）；  

- 連接子：可切割連接子（GGFG肽鏈），胞外穩(wěn)定、胞內(nèi)酶解；  

- 載藥：甲磺酸艾立布林（DX8951），拓撲異構(gòu)酶I抑制劑。  

??詳細介紹：從結(jié)構(gòu)到功能的“精準設計"

AH-207-DX是一款聚焦“胞內(nèi)精準釋藥"的Fab型ADC，其設計邏輯圍繞“高效靶向+可控釋藥"展開：  

1.抗體部分：采用多克隆抗人IgG Fc的Fab片段，僅識別IgG抗體的Fc區(qū)域（不結(jié)合Fab段），確保對目標抗體（如治療性單抗、診斷抗體）的高特異性結(jié)合，且單價特性避免了傳統(tǒng)IgG ADC的“雙價交聯(lián)"潛在風險。  

2.連接子技術(shù)：搭載GGFG四肽可切割連接子，這一“智能開關(guān)"在細胞外環(huán)境（如血漿、組織液）中高度穩(wěn)定（避免藥物提前脫落導致脫靶毒性），但當偶聯(lián)物通過內(nèi)吞作用進入細胞后，內(nèi)體中的溶酶體蛋白酶（如組織蛋白酶B）會精準切割GGFG序列，釋放高活性的DX8951。  

3.載藥優(yōu)勢：DX8951是經(jīng)典拓撲異構(gòu)酶I抑制劑，通過抑制腫瘤細胞DNA復制所需的拓撲異構(gòu)酶I，誘導DNA損傷并觸發(fā)細胞凋亡。其脂溶性特性使其更易穿透細胞膜，在低劑量下即可發(fā)揮強效殺傷作用。  

??核心優(yōu)勢：Fab型ADC的“差異化競爭力"

相較于傳統(tǒng)全長IgG型ADC，AH-207-DX的Fab型設計帶來了三大關(guān)鍵優(yōu)勢：  

1.組織穿透性更強：Fab片段分子量僅為完整IgG的1/3（約50 kDa vs 150 kDa），更易穿透致密的組織屏障（如腫瘤微環(huán)境中的纖維基質(zhì)），尤其適用于實體瘤的深部滲透。  

2.脫靶毒性更低：單價結(jié)合特性避免了IgG ADC因雙價交聯(lián)導致的“非特異性聚集"，減少對正常組織的誤傷；同時，F(xiàn)c段的缺失降低了與免疫細胞表面FcγR的結(jié)合，減少ADCC（抗體依賴的細胞介導的細胞毒性）等免疫相關(guān)副作用。  

3.適配場景更廣：對低抗原表達的腫瘤細胞或循環(huán)腫瘤DNA（ctDNA）相關(guān)檢測更具優(yōu)勢——低親和力的單價Fab仍可通過“多價結(jié)合"效應增強內(nèi)吞效率，而傳統(tǒng)IgG ADC可能因抗原密度不足導致藥物遞送失敗。  

?購買前常見問題Q&A

Q1：AH-207-DX的純度和雜質(zhì)控制如何？  

A：產(chǎn)品經(jīng)SEC-HPLC（尺寸排阻色譜）和CE-SDS（毛細管電泳）雙重檢測，純度≥95%；殘留DNA、內(nèi)毒素等雜質(zhì)嚴格符合生物制藥級標準（內(nèi)毒素≤0.5 EU/μg），可直接用于體外細胞實驗或體內(nèi)藥效評價。  

Q2：存儲條件是什么？需要避光嗎？  

A：建議-20℃避光保存（長期）或4℃短期（1個月內(nèi)），避免反復凍融（可分裝保存）。連接子對光敏感，避光可維持活性。  

Q3：適用于哪些實驗類型？  

A：主要用于體外腫瘤細胞靶向殺傷實驗（如荷瘤細胞系的IC50測定）、體內(nèi)藥效模型（如小鼠皮下/原位瘤模型），也可作為ADC研發(fā)的工具分子（用于連接子穩(wěn)定性、藥物釋放動力學研究）。  

Q4：是否支持偶聯(lián)其他藥物或標記？  

A：當前版本為已偶聯(lián)DX8951的成品，暫不支持二次偶聯(lián)；若需定制化標記（如熒光染料、同位素），可聯(lián)系moradec技術(shù)團隊提供定制服務。  

Q5：批次間一致性如何保證？  

A：每批產(chǎn)品均通過ELISA（抗體結(jié)合活性）、HPLC（藥物載量）和細胞毒性（LDH釋放實驗）三重質(zhì)控，批次間差異≤5%，確保實驗可重復性。  

Q6：是否含有動物源成分？  

A：抗體部分來源于經(jīng)認證的實驗動物（兔/羊），生產(chǎn)過程符合GMP標準，無其他動物源雜質(zhì)，適用于體內(nèi)實驗（需根據(jù)具體法規(guī)完成倫理審批）。  

Q7：如何驗證藥物釋放效率？  

A：我們提供配套的《釋放動力學檢測指南》，建議通過高效液相色譜（HPLC）檢測胞內(nèi)外藥物濃度，或使用熒光標記的DX8951類似物（需定制）進行共聚焦顯微鏡實時觀察。  

Q8：是否有文獻支持其應用？  

A：目前已在多種腫瘤細胞系（如MCF-7乳腺癌細胞、HepG2肝癌細胞）中驗證了對IgG高表達細胞的特異性殺傷，相關(guān)數(shù)據(jù)可在moradec（www.moradec。。ｃｏｍ）的“技術(shù)文檔"板塊下載。  

Q9：運輸過程中如何保障活性？  

A：采用干冰冷鏈運輸（-70℃），確保48小時內(nèi)送達；收到后請立即轉(zhuǎn)移至-20℃保存，避免反復升溫。  

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