apexbt A8181 COA

ApexBio是生物研究用肽和實(shí)驗(yàn)室試劑的主要供應(yīng)商。我們在細(xì)胞凋亡，表觀遺傳學(xué)，癌癥生物學(xué)等研究領(lǐng)域擁有廣泛的產(chǎn)品線。Apexbio還提供定制服務(wù)，包括肽合成，抗體生產(chǎn)和分析開發(fā)。

我們的焦點(diǎn)

我們致力于通過提供多肽和生物分析試劑來滿足研究界的需求，主要關(guān)注細(xì)胞凋亡和表觀遺傳學(xué)。

產(chǎn)品質(zhì)量

認(rèn)識(shí)到科學(xué)家工具與研究成功之間存在著千絲萬縷的聯(lián)系，ApexBio對產(chǎn)品的質(zhì)量給予了為謹(jǐn)慎的關(guān)注。所有產(chǎn)品均按照嚴(yán)格的指導(dǎo)原則制造，并附有分析證書，HPLC，質(zhì)譜和HMNR數(shù)據(jù)。

技術(shù)支持

ApexBio的生物學(xué)家和化學(xué)家為我們的客戶提供廣泛的技術(shù)支持以使用這些產(chǎn)品。您可以期待我們的支持人員回答您的訂單和技術(shù)咨詢，提供個(gè)性化和周到的服務(wù)。

（ - ） - JQ1 BET溴結(jié)構(gòu)域抑制劑

Catalog No.A8181

產(chǎn)品引用

1.Alfonso-Dunn R，Turner AW，et al。“超伸長復(fù)合物對HSV即刻早期基因的轉(zhuǎn)錄延伸驅(qū)動(dòng)了淋巴感染和延遲再激活。細(xì)胞宿主微生物。” 2017年4月12日; 21（4）：507-517.e5。 PMID：28407486 
2.圖D，Standaert DG。“左旋多巴誘導(dǎo)的運(yùn)動(dòng)障礙中BET蛋白的失調(diào)。” Neurobiol Dis。2017年6月; 102：125-132。 PMID：28286180 
3. Rulina AV，Mittler F，et al。“CRL-Nedd8通路抑制的不同結(jié)果揭示了癌細(xì)胞的可塑性。” 細(xì)胞死亡病 2016年12月1日; 7（12）：e2505。 結(jié)論：27906189 
4. Ijaz T，Jamaluddin M，et al。“轉(zhuǎn)錄延伸復(fù)合物中BRD4和CDK9的協(xié)調(diào)活性是TGFβ誘導(dǎo)的Nox4表達(dá)和肌成纖維細(xì)胞轉(zhuǎn)分化所必需的。” 細(xì)胞死亡病 2017年2月9日; 8（2）：e2606。 PMID：28182006 
5. Sengupta，Surojeet，et al。“通過暫停RNA聚合酶的進(jìn)展，抑制BET蛋白會(huì)損害雌激素介導(dǎo)的乳腺癌生長和轉(zhuǎn)錄。” 乳腺癌研究和治療（2015年）：1-14。 PMID：25721606 
6. Korb，Erica，et al。“BET蛋白Brd4激活神經(jīng)元中的轉(zhuǎn)錄，BET抑制劑Jq1可以阻斷小鼠的記憶。” 自然神經(jīng)科學(xué)（2015）。 結(jié)論：26301327 
7. Peeters，Janneke GC，et al。“抑制自身炎癥位點(diǎn)衍生T細(xì)胞中的*增強(qiáng)活性可降低疾病相關(guān)基因表達(dá)。” Cell報(bào)道（2015年）。 PMID：26387944 
8. Alonso，Victoria Lucia，et al。“克氏錐蟲（TcBDF3）中溴結(jié)構(gòu)域因子3的過度表達(dá)會(huì)影響寄生蟲的分化并保護(hù)其免受溴結(jié)構(gòu)域抑制劑的影響。” FEBS期刊（2016年）。 結(jié)論：27007774

生物活性

協(xié)議

化學(xué)性質(zhì)

背景

（ - ） - JQ1是JQ1的立體異構(gòu)體，JQ1是BET溴結(jié)構(gòu)域的細(xì)胞滲透性小分子抑制劑，競爭性地結(jié)合乙酰 - 賴氨酸識(shí)別基序。JQ1是一種新型噻吩并三唑并-1,4-二氮雜，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中C6位具有附加且龐大的叔丁酯官能團(tuán)，這允許額外的側(cè)基多樣性并減輕與中心苯并二氮雜受體的結(jié)合。JQ1競爭性結(jié)合溴結(jié)構(gòu)域，從染色質(zhì)中置換BRD4融合癌蛋白，其在BRD4依賴性細(xì)胞系和患者衍生的異種移植模型中誘導(dǎo)鱗狀分化和特異性抗增殖作用。然而，研究結(jié)果表明，（ - ） - JQ1未能與任何測試的溴結(jié)構(gòu)域顯著相互作用，并表現(xiàn)出對BRD4的抑制作用（1），50％抑制濃度IC50值為10，

參考

Filippakopoulos P，Qi J，Picaud S，Shen Y，Smith WB，F(xiàn)edorov O，Morse EM，Keates T，Hickman TT，F(xiàn)elletar I，Philpott M，Munro S，McKeown MR，Wang Y，Christie AL，West N，Cameron MJ ，Schwartz B，Heightman TD，La Thangue N，F(xiàn)rench CA，Wiest O，Kung AL，Knapp S，Bradner JE。選擇性抑制BET溴結(jié)構(gòu)域。性質(zhì)。2010年12月23日; 468（7327）：1067-73。doi：10.1038 / nature09504。Epub 2010年9月24日。

 Cat.No                 .Product                                      NameInformation

 A8181                   (-)-JQ1BET                               bromodomain inhibitor

B7679      (R)-(+)-Etomoxir sodium salt            carnitine palmitoyltransferase I (CPT1) inhibitor

B7718               (R)-PFI 2 hydrochloride                     SETD7 histone lysine methyltransferase inhibitor

C4834                   (S)-PFI-2 (hydrochloride)             Negative control of (R)-PFI 2 hydrochloride

A4510               1,2,3,4,5,6-HexabromocyclohexaneJ          AK2 tyrosine kinase inhibitor

 C4119              2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine   prodrug form of 5-azacytidine, a DNA methyltransferase inhibitor

B5972               2,4-Pyridinedicarboxylic Acid                 Histone LSD inhibitor

. C4445                      2-D08                               Sumoylation inhibitor

 B5969                2-hexyl-4-Pentynoic Acid                 Potent and robust HDACs inhibitor

A4188                  2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)        Apoptotic, antiproliferative and antiangiogenic agen

• A8182         3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride      SAHH and ENZ2 inhibitor
• A1905        3-Deazaneplanocin,DZNep             S-adenosylhomocysteine and EZH2 inhibitor
• C3552        4'-bromo-Resveratrol                        Sirt1 and Sirt3 inhibitor
• A4524         4-HQN                                       PARP inhibitor
• C4018         4-iodo-SAHA         class I and class II histone deacetylase (HDAC) inhibitor
• B4106       4SC-202                                  Class I HDAC inhibitor
• C3505       5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride)      NHE1, NHE2, and NHE3 inhibitor
• A1907         5-Azacytidine                           DNA methyltransferase inhibitor.
• B4947        A 366                      G9a/GLP histone lysine methyltransferase inhibitor
• A4160        A-966492                                PARP-1/-2 inhibitor, highly potent

 B1182           ABC294640                           Sphingosine kinase 2 inhibitor,selective and competitive

A3002         ABT-888 (Veliparib)                                      Potent PARP inhibitor

 B5936           ACY-241                                Selective and orally active HDAC6 inhibitor

B6120          Adox                                          indirect methyltransferase inhibitor

A4158         AG-14361                                     Potent PARP1 inhibitor

B7323            AGK 2                                        SIRT2 inhibitor, potent and selective

C5709               AGK7                                     cell-permeable, selective inhibitor of SIRT2

B4713              AK-7                                   selective and brain-permeable SIRT2 inhibitor

A4542            Alexidine dihydrochloride                                PTPMT1 inhibitor

A4119               AMG-900                                           Aurora kinase inhibitor

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